纯化膨润土作为片剂崩解剂的性能研究

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目的:通过考察三种纯化膨润土的粉体学性质如粒度分布、松密度、摇实密度、休止角和粉末成形性,以探讨其作为直接压片辅料的可能性;探讨纯化膨润土和一些常用片剂崩解剂以及混合崩解剂的吸水特性;考察不同填充比例时,三种纯化膨润土作为片剂崩解剂对片剂抗张强度的影响及崩解时间:考察纯化膨润土作为分散片崩解剂的性能。方法:采用圆锥底法测定休止角;光学显微镜下观测粒子形状,测量定方向径并进行统计学描述;按文献方法测定松密度,摇实密度及压缩指数;以川北方程(Kawakita)考察粉末的压缩行为;粉末直接压片以考察粉末成形性;按文献设计吸水装置,以Washburn方程分别测定各种崩解剂及混合崩解剂的吸水过程,同时测定其吸水膨胀容:三种纯化膨润土粉末以不同填充比例压制碳酸钙片,测定片剂硬度和崩解时限,同时测定提高压片压力时片剂的崩解时间:将纯化膨润土与MCC,L-HPC,PVPP和CMS-Na以不同比例混合,选择具有较好吸水特性(三分钟吸水饱和率较高)的混合崩解剂作为布洛芬分散片的崩解剂,采用均匀设计优化布洛芬分散片的处方,以溶出度T50为指标。结果:三种纯化膨润土粉末的流动性较PVPP,CMS-Na,MCC,Veegum差,与淀粉,L-HPC大致相同;纯化膨润土A样粒度较小,C样次之,B样的粒度则较大,且A,C粉末的粒度较为均匀;三种纯化膨润土松密度比Veegum略低,摇实密度略大于Veegum:A,B,C样的填充性优于淀粉,B与C样的填充性优于CMS-Na;三种纯化膨润土粉末和Veegum的压缩成形性均较预胶化淀粉与MCC差:三种纯化膨润土与硅酸镁铝(Veegum),预胶化淀粉,羧甲基淀粉钠,玉米淀粉有类似的吸水过程,吸水较慢,达到饱和时间长。而交联聚乙烯吡咯烷酮,低取代羟丙基纤维素吸水较快,4秒内吸水达到饱和吸水量的90%以上。5%用量的三种纯化膨润土在不提高压片压力的情况下,均可显著提高碳酸钙片剂硬度(P<0.01);以纯化膨润土混合崩解剂制备的优化处方的布洛芬分散片溶出快,可形成较均匀的混悬液,崩解微粒可通过710微米的筛网。结论:不宜选用三种纯化膨润土作为直接压片的填充剂,且纯化膨润土只适合采用切变混合方法与其它物料混合;三种纯化膨润土吸水特性及吸水膨胀容与Veegum相似或更优;三种纯化膨润土可作为片剂的干粘合剂及崩解剂,A样性能优于B,C;纯化膨润土A样可作为分散片的崩解剂。
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