中药缓释制剂体外评价和体内药代动力学研究都局限于采用单指标成分方法，中药缓释制剂体内外相关性研究滞后。本课题对喘平缓释微丸制备工艺、多指标成分体外释放特性及体内药代动力学进行研究，阐明喘平缓释微丸体内外相关性，为中药复方缓释制剂体外均衡释放评价代替体内均衡释放评价提供依据。采用HPLC法分别建立了麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱的含量测定方法，在喘平缓释微丸制备工艺中，快速搅拌制粒后包衣滚圆制备空白丸芯，以空白丸芯圆整度、堆密度、脆碎度和收率为指标，筛选出制备空白丸芯的最佳处方为处方四。采用流化床上药法制备了喘平含药素丸，筛选了喘平素丸上药的处方，在单因素单因素考察结果基础上，以干燥温度、雾化压力、蠕动泵转速为考察因素，通过4因素3水平正交试验设计，以喘平素丸收率为评价指标，遴选最佳制丸工艺参数。筛选出最优化上药处方为处方6；最佳制丸工艺参数为干燥温度T3℃，雾化压力B3bar，蠕动泵转速R2rpm。喘平缓释微丸包衣工艺中，以喘平缓释微丸体外释放度效果筛选了缓释膜包衣液处方，在单因素单因素考察结果基础上，以干燥温度、雾化压力、蠕动泵转速为考察因素，通过4因素3水平正交试验设计，以粘连情况、雾化压力、衣膜完整性和包衣效率的综合评分为指标，遴选最佳包衣工艺参数。筛选出最佳包衣液处方为包衣处方四；最佳包衣工艺为干燥温度t2℃，雾化压力b2bar，蠕动泵转速为r2rpm。并考察了影响体外释放度的因素，包衣增重为15%，选用辅料3为致孔剂，致孔剂用量为聚合物7.14%时，喘平缓释微丸具有较好的缓释效果。以麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱为指标，研究喘平缓释微丸体外释放行为，通过体外释药曲线拟合释药模型，并结合体式显微镜和生物显微镜评价其释药机制。结果表明麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱以一级模型释药，药物以扩散为主，伴有骨架溶蚀现象；体式显微镜和生物显微镜也说明喘平缓释微丸是膜控制扩散为主。Beagle犬单剂量口服喘平缓释微丸，以麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱为指标成分，用超高效液相色谱法测定三种成分的血药浓度，采用DAS3.1.1药动学软件计算药动学参数并进行房室模型拟合，麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱在Beagle犬体内符合单室模型。麻黄碱线性范围为0.003~0.087μg，方法回收率大于95%，日内日间精密度RSD小于10%；麻黄碱主要药动学参数为AUC(0-t)为(44.18±0.88)μg·ml-1*h，AUC(0-∞)为(49.98±1.88) μg·ml-1*h，t1/2为(7.29±0.39) h，Tmax为(2.50±0.00)h，Cmax为(4.04±0.05) μg·ml-1，V为(4.89±0.08) L，CL为(0.47±0.02) L·h-1。伪麻黄碱线性范围为0.0040~0.1011μg，方法回收率大于95%，日内日间精密度RSD小于10%；伪麻黄碱主要药动学参数为AUC(0-t)为(15.87±0.15) μg·ml-1*h，AUC(0-∞)为(17.98±0.34) μg·ml-1*h，t1/2为(7.34±0.21) h，Tmax为(2.50±0.00) h，Cmax为(1.44±0.02) μg·ml-1，V为(4.68±0.05) L，CL为(0.45±0.01) L·h-1。东莨菪碱线性范围为0.0005~0.0597μg，方法回收率大于95%，日内日间精密度RSD小于10%；东莨菪碱主要药动学参数为AUC(0-t)为(7.05±0.12) μg·ml-1*h， AUC(0-∞)为(7.75±0.19) μg·ml-1*h，t1/2为(6.34±0.31) h，Tmax为2.50±0.00) h，Cmax为(0.67±0.01)μg·ml-1，V为(4.72±0.12) L，CL为(0.52±0.01) L·h-1。建立的麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱超高效液相色谱法可用于麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱的血药浓度测定和药代动力学研究。喘平缓释微丸体内具有缓释作用。采用Wagner-Nelson法研究喘平缓释微丸体内外相关性，麻黄碱、伪麻黄碱和东莨菪碱的体内外相关系数r分别为0.9911、0.9953和0.9735，麻黄碱、伪麻黄碱及东莨菪碱的体内外相关性良好，可用体外均衡释放条件预测体内均衡释放行为。