目前，在我国癌症已经成为致死率第一的疾病，主要是因为癌症患者确诊时已为晚期，从而错过了最佳治疗时间。临床数据显示，肿瘤I期患者的五年生存率达90％，如果病灶在癌变前阶段被检测到，癌症患者是可以被治愈的。因此，实现肿瘤的早期诊断与治疗已经成为生物医学领域的研究热点。多模态成像技术能够结合不同成像手段的优势，从而获取更加丰富的疾病信息，有利于实现精准治疗。因此，发展多模态纳米生物探针将为癌症的早期诊断与治疗带来了新的希望。　　稀土纳米材料具有独特的光学性质，如窄的发射峰，宽的斯托克斯位移和长的荧光寿命等特点，在生物成像领域受到了广泛的关注。经近红外光激发后，稀土纳米材料通过上（下）转换发光机理可以发射出可见光或近红外区域光，使其在生物成像方面展现出诸多优势，比如没有背景荧光干扰、较深的组织穿透能力及优异的光稳定性等。此外，通过掺杂特定的稀土元素后，稀土纳米探针可以用于多模态成像（如MRI,CT,PET,SPECT等）。目前，人们已经在稀土纳米材料的制备、表面修饰及功能化、多模态成像、光热和光动力学治疗领域展开了深入的研究。但目前的研究大多数是基于大尺寸（20-100nm）的纳米探针，但相比于大尺寸的探针，小尺寸的探针能够被快速吸收和代谢出去，具有较低的生物毒性。然而，由于小尺寸材料存在水溶性差和荧光强度弱等缺点，所以关于超小尺寸（5nm）多模态稀土纳米探针研究较少。因此，为充分发挥超小尺寸稀土纳米探针在小动物体内成像的优势，结合PET成像高灵敏度和MRI成像高空间分辨率的优势，发展一种超小尺寸多模态稀土纳米探针非常有必要。　　因此，本论文的研究主要有三个部分：超小尺寸多模态稀土纳米探针的制备及表征；具有靶向效果的探针的构建及其细胞成像应用；多模态探针在生物体内成像中的应用。主要研究成果如下：　　（1）通过溶剂热法制备了粒径3.7nm的KGdF4稀土多模态纳米探针，通过掺杂Yb3+/Tm3+或Eu3+，该探针具有上转换或下转换发光性质。经表面配体修饰聚丙烯酸后，材料在水中分散性良好且稳定。　　（2）采用CCK-8法评价PAA-KGdF4:9%Eu3+探针对 H1299和U87肿瘤细胞毒性，结果表明：不同浓度的PAA-KGdF4:9%Eu3+对U87和H1299两种细胞显示出低毒性。通过H1299和U87MG肿瘤细胞评价RGD-PAA-KGdF4:9%Eu3+探针的靶向性，结果表明，该材料对U87MG细胞的靶向性优于H1299细胞。采用HeLa细胞初步探究了Dox-Cit-KGdF4:9%Eu3+在细胞成像方面的应用。　　（3）利用ICP-MS和MRI成像研究材料在正常小鼠体内的分布情况。ICP-MS结果显示材料主要分布在肺、肝、脾和血液。MRI成像结果显示材料聚集在肺、肝、脾和肾。采用具有高灵敏度的PET/CT成像系统对肿瘤小鼠进行成像。PET/CT成像结果显示，经18F标记后，材料在肿瘤部位有较明显的成像效果。