【摘 要】
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本文设计、合成了一系列含酰胺结构的丁烯酸内酯类化合物,并筛选其对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae（Xoo））和水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola（Xoc））的抑菌活性,对高活性化合物的作用机制进行了初步研究。结论如下:将具有广泛生物活性的酰胺结构与天然产物丁烯酸内酯环进行活性拼接,设计、合成了29个含酰胺结构的
【基金项目】
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国家自然科学基金:基于水稻白叶枯病害调控的砜类新农药的创制与分子靶标的研究21672044；
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本文设计、合成了一系列含酰胺结构的丁烯酸内酯类化合物,并筛选其对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae（Xoo））和水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola（Xoc））的抑菌活性,对高活性化合物的作用机制进行了初步研究。结论如下:将具有广泛生物活性的酰胺结构与天然产物丁烯酸内酯环进行活性拼接,设计、合成了29个含酰胺结构的丁烯酸内酯类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行结构表征。采用浑浊度法,在100μg/mL和50μg/mL浓度下,测试化合物对Xoo和Xoc的离体抑菌活性。测试结果表明,化合物对Xoo的抗菌活性优于对Xoc的抗菌活性。其中化合物19对水稻白叶枯病菌的Ec50值为35.8μg/mL,优于叶枯唑（73.5μg/mL）,与噻菌酮（42.2μg/mL）相当。活体实验结果表明,在浓度为100μg/mL时,化合物19的保护活性和治疗活性分别为48.9%和40.9%,优于对照药剂叶枯唑（31.4%和31.2%）,与噻菌酮（45.5%和36.1%）相当。通过扫描电镜观察化合物19对水稻白叶枯病菌表面形态的影响,发现随着浓度的升高,菌体形变越严重。同时,酶活实验表明,化合物19处理过的SOD酶和CAT酶活性显著增强。初步作用机制研究表明,化合物19在水稻植株内对水稻白叶枯病菌的作用与防御酶活性增强、氧化磷酸化蛋白上调密切相关。
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