目的：本文通过对多例不稳定性心绞痛（unstable angina，UA）患者临床表现及病因病机的的研究，认为气滞血瘀、心络受损是其重要的发病机制，理气活血通络是其重要的治法，并以此拟方疏络定痛饮，旨在观察理气活血通络法治疗UA患者的临床疗效和初步探讨其作用机制。方法：将62例UA患者随机分为疏络定痛饮治疗组32例和对照组30例，两组均加服常规药物。分别对两组患者进行临床症状、心电图改变、血脂、血压、心功能等临床观察；制作60只SD大鼠气滞血瘀型急性心肌缺血模型成功后，观察疏络定痛饮对心电图，血栓素B₂（TXB₂）、ET、SOD、NO、CD62p、CD63等指标的影响。结果：具有理气活血通络功效的疏络定痛饮可以明显改善患者的临床症状、心电图、心功能和心肌缺血，降低血脂，对于合并高血压者有降压作用；动物实验表明：此方可显著改善气滞血瘀型急性心肌缺血大鼠模型心电图缺血性改变；临床和动物实验均表明：本方可以降低TXB₂、ET、CD62p、CD63水平，提高NO水平和SOD含量。结论：临床和实验研究均证实理气活血通络法可以从抗心肌缺血缺氧，改善血管内皮功能，降低血小板活化水平，缓解冠状动脉痉挛多方面有效治疗UA，说明理气活血通络法是治疗UA的重要的治法。