目的:为增加白杨素的抗癌活性,以白杨素为原料,设计并合成了一系列白杨素氨基酸衍生物,并对其进行体外抗癌活性检测,期望筛选得到高效、低毒、靶向性好的抗癌药物,为研制新型抗癌药物奠定基础。方法:采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成的方法,以烷酰基为桥在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列白杨素衍生物。通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测所有衍生物对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,采用流式细胞术(FCM)评价部分活性较好的衍生物诱导HepG2、MCF-7细胞的凋亡作用。结果:本文一共得到了 20个白杨素衍生物,并采用1HNMR、13CNMR进行了结构确证,其中18个化合物未见文献报道。MTT法结果表明,大多数氨基酸修饰的白杨素衍生物对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用强于母体化合物白杨素,其中化合物12和16对肝癌细胞HepG2的增殖抑制作用比5-氟尿嘧啶强。化合物11和19对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用强于5-氟尿嘧啶。流式细胞术的结果表明化合物16能诱导HepG2细胞凋亡,化合物19能诱导MCF-7细胞凋亡,且均呈现剂量依赖关系。结论:本研究在白杨素7位成功地引入烷酰基,并以此为桥进一步合成了一系列新型白杨素氨基酸衍生物,合成产率较高,条件温和,成功拓宽了此类化合物研究范畴。体外细胞实验中初步评价了所合成的白杨素氨基酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的作用,并探讨其抗癌作用的可能机制,这为今后进一步开发出新型抗癌药物提供参考。