【摘 要】
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本论文主要展开基于氨基酸,设计、合成的叔胺-(硫)脲有机催化剂,并应用于硝基烷烃和三氟甲基酮的不对称Henry反应。由于手性离子对诱导作用具有非定向性,所以很难预测其立体
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本论文主要展开基于氨基酸,设计、合成的叔胺-(硫)脲有机催化剂,并应用于硝基烷烃和三氟甲基酮的不对称Henry反应。由于手性离子对诱导作用具有非定向性,所以很难预测其立体诱导的取向。由于双功能催化剂的Br(?)nsted碱位点可以活化亲核试剂而氢键位点可以活化亲电试剂。因此,双功能催化剂可以很好地解决这个问题。此外,过渡态的立体化学有序度越高,不对称诱导效果越好,其立体控制也越容易预测。鉴于α-氨基酸在众多的手性源中是相对廉价的,所以通过一系列的合成方法将其转化为手性双功能叔胺(硫)脲催化剂是合理可行的。Henry反应产生的β-硝基醇,经过相关的有机转化,如通过还原反应生成β-氨基醇、通过脱水反应生成共轭硝基烯烃等,很容易转化为医药中间体。鉴于含有α-三氟甲基的手性叔醇在药物化学和农业化学方面具有一定的应用前景,因此有必要构建一些相关的化合物,如α-三氟甲基-β-硝基醇。
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