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癌症是危及人类生命健康的主要疾病之一，目前抗癌药物的研究是我国主要发展的科技领域之一。本论文主要是有关四嗪类衍生物的合成研究，并考察其抗肿瘤活性。 本文对3，6-二烷基-六氢-S-四嗪及其衍生物的合成进行了研究。合成了4种六氢-S-四嗪及4种1，4-二酰基-3，6-二烷基-六氢-S-四嗪，并对其反应机理进行了探讨。对3，6-二芳基-六氢-S-四嗪的合成进行了探索，发现通过吖嗪与肼反应并不能制得目标产物，而是生成了相应的腙，经柱层析或薄层分离后，它又会转化为吖嗪，原因有待于进一步研究。 合成了3种1，6-二氢-S-四嗪，通过1，6-二氢-S-四嗪与氯甲酸酯、异氰酸酯、酸酐反应，合成了26种化合物，并对1，6-二氢单取代物的~1HNMR进行了讨论。 在DMAP的作用下，合成了8种N，N’-双取代苯基-3，6-二烷基-1，4-二氢-S-四嗪-1，4-二甲酰胺，通过晶体结构分析，发现该1，4-二氢衍生物呈船式构象。 由中国科学院上海药物研究所对上述化合物进行了初步筛选，发现1，6-二氢-S-四嗪的单取代物在高浓度时显示一定的抗肿瘤活性，但在浓度降低后，抗癌活性迅速下降；1，4-二酰基-3，6-二烷基-六氢-S-四嗪，即使在高浓度时，基本没有抗肿瘤活性；N，N’-双取代苯基-3，6-二烷基-1，4-S-四嗪-1，4-二甲酰胺抗肿瘤活性最高。