点击化学（Click Chemistry）是一种可以在短时间内合成大量化合物的新方法,对有机合成来说具有重要意义。随着新型农药化合物合成开发的不断发展,点击化学逐渐被应用于新型农用化合物的合成研究中,在人们的生活中的应用也越来越广泛。近年来,Sharpless课题组在推出以铜（Ⅰ）离子为催化剂的第一代点击化学反应后,又随之开发出基于硫（Ⅵ）-氟交换（SuFEx）的点击反应。SuFEx反应原料经济易得、操作简单、产率高以及无副产物产生等特点,可以有效解决化学杀虫剂合成过程中高花费和高耗时的缺点。为了更高效地开发高农药活性分子,本研究首次将基于硫（Ⅵ）-氟交换（SuFEx）的点击反应应用于新型农药候选化合物的合成和筛选。本研究以SuFEx反应作为新化合物合成的技术手段,以2-氯-5-氨甲基噻唑为原料,设计合成了一系列新型杂环磺酰胺衍生物,所有衍生物均经过~1H NMR和13C NMR分析确认。通过X-ray单晶衍射获取了化合物6j的晶体结构,进一步表征了产物中磺酰胺结构的构型特征。通过杀虫、杀菌等生物活性的筛选证明了利用SuFEx反应进行活性分子合成的经济性和可行性。选用作物上的常见害虫小菜蛾和蚜虫、水稻上常见的致病菌稻瘟菌和纹枯菌、黄瓜等蔬菜上常见的灰霉菌作为供试对象,对所合成的化合物进行生物活性测试。初步实验结果表明,所合成的大部分衍生物对小菜蛾具有良好的杀虫效果,有10个化合物在100μg·mL-1的浓度下对小菜蛾有50%以上的死亡率,其中化合物5j、6e、6f、6j的杀虫效果比较突出,其LC50分别为39.07μg·mL-1、20.43μg·mL-1、3.87μg·mL-1、2.42μg·mL-1,可以作为先导化合物做进一步研究。合成的大部分化合物对蚜虫的杀虫效果不佳。在用菌丝生长速率法对化合物的抑菌效果测试时发现,大部分化合物对稻瘟菌具有良好的抑制效果,有9个化合物在50μg·mL-1的浓度下对稻瘟菌有50%以上的抑制率,其中化合物4r和6c的抑菌效果比较突出,其EC50分别为4.93μg·mL-1、3.43μg·mL-1。合成的大部分化合物对纹枯菌和灰霉菌的抑制效果不佳。本文还初步针对化合物对小菜蛾等害虫的杀虫活性和化合物对稻瘟菌等致病真菌的抑菌作用进行了构效关系分析。在所合成的新型杂环磺酰胺衍生物中,取代基团R为杂环基团时,化合物对小菜蛾的杀虫活性会出现提高的效果。具有对称结构的化合物6j表现出最优异的活性。在化合物的杀菌活性测定时,R基团上存在F和OCF3等吸电子基时,对活性有重要的影响,可以明显提高化合物的杀菌活性。这些结果为为开发高效的导向农药候选化合物提供了新思路。