【摘 要】
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目的 筛选具有氧连接氮乙酰葡糖胺转移酶(O-linked N-acetylglucosamine transferase,OGT)抑制活性的天然产物化合物,分析其抗肿瘤细胞迁移侵袭活性.方法 对10种四氢穗花杉双
【机 构】
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大连理工大学,生命科学与药学学院,辽宁 盘锦 124000
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目的 筛选具有氧连接氮乙酰葡糖胺转移酶(O-linked N-acetylglucosamine transferase,OGT)抑制活性的天然产物化合物,分析其抗肿瘤细胞迁移侵袭活性.方法 对10种四氢穗花杉双黄酮天然产物类似物与OGT进行分子对接结合能分析,在无细胞反应体系中比较这些化合物的OGT抑制活性;Western blot法检测3,8′-联芹菜苷元对人宫颈癌细胞系HeLa氧连接氮乙酰葡糖胺(O-GlcNAc)修饰的抑制情况;采用细胞划痕和Transwell法观察3,8′-联芹菜苷元对HeLa细胞迁移侵袭潜能的影响.结果 3,8′-联芹菜苷元具有优于四氢穗花杉双黄酮的OGT结合能和抑制活性,以时间和浓度梯度方式抑制OGT活性,降低HeLa细胞内的O-GlcNAc修饰,抑制HeLa细胞的迁移侵袭潜能.结论 3,8′-联芹菜苷元能够抑制OGT活性,降低细胞内蛋白质的O-Gl-cNAc修饰,进而阻止肿瘤细胞迁移侵袭.
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