【摘 要】
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本研究对降血脂药瑞舒伐他汀钙关键中间体2-(4R,6S)-6-[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二(嗯)烷-4-基]乙酸叔丁酯(1)的
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400
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本研究对降血脂药瑞舒伐他汀钙关键中间体2-(4R,6S)-6-[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二(嗯)烷-4-基]乙酸叔丁酯(1)的合成工艺进行了优化.在氮气保护下,[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]甲基三苯溴化膦(3)与2-(4R,6s)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二(噁)烷-4-乙酸叔丁酯(2)发生Wittig反应得到1,纯度99.94％.该工艺以三(3,6二氧杂庚基)胺(TDA-1)为相转移催化剂,冠醚为催化剂,收率提高至93％,有效减少了Z式异构体杂质的产生(E/Z＞4 500∶1).
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