含三氟甲基药物中间体的简便合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hfx285306638
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用3,3,3-三氟丙酮酸甲酯为原料,在TiCl4作用下与对甲氧基苯酚等相应试剂经付-克反应,制得2-羟基-2-三氟甲基-2-(2-羟基-5-甲氧基苯基)乙酸甲酯(2a)、2-羟基-2-三氟甲基-2-(2,3-二羟基-5-甲基苯基)乙酸甲酯(2b)、2,7-二(1-羟基-1-甲氧羰基三氟乙基)-3-甲基吲哚(2c),收率分别为45%、73.2%和61.7%。 With 3,3,3-trifluoro-methyl pyruvate as raw material, under the action of TiCl4 with p-methoxyphenol and other reagents through the reaction - Fu grams, was 2-hydroxy-2-trifluoromethyl- (2-hydroxy-5-methoxyphenyl) acetate (2a), methyl 2-hydroxy-2- trifluoromethyl-2- (2,3- dihydroxy-5-methylphenyl) acetate Ester (2b) and 2,7-bis (1-hydroxy-1-methoxycarbonyltrifluoroethyl) -3-methylindole (2c) were obtained in 45%, 73.2% and 61.7% yields, respectively.
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