【摘 要】
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目的:制备米托蒽醌隐形阳离子脂质体(YM),并研究其制剂学性质及体内外抗肿瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油酰基羟丙基-3-N,N,N-三甲铵氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂
【机 构】
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四川大学华西药学院,华西医院生物治疗国家重点实验室/生物治疗协同创新中心,
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目的:制备米托蒽醌隐形阳离子脂质体(YM),并研究其制剂学性质及体内外抗肿瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油酰基羟丙基-3-N,N,N-三甲铵氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000)分别作为阳性和隐形膜材,采用硫酸铵梯度法制备YM,并以泄漏率为指标,考察其稳定性;高内涵扫描仪考察2 h时其在B16F10细胞中的摄取情况;MTT法测定其对B16F10细胞的增殖影响;B16F10皮下移植瘤模型研究其体内抗肿瘤作用。结果:YM的粒径和Zeta电位分别为(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)m V;载药量和包封率分别为(6.5±0.2)%和(96.2±1.8)%;血清中48 h累积泄漏率<30%,稳定性良好;YM的细胞摄取量是普通长循环脂质体(CM)的10倍,IC50与CM相比显著降低(P<0.05),体内抑瘤率为58.8%,显著高于CM组的42.7%。结论:YM稳定性良好,具有较好的体内外抗肿瘤活性。
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