【摘 要】
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目的 制备卡巴他赛纳米脂质载体(cabazitaxel nanostructured lipid carriers,Cbz-NLCs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性.方法 采用乳化蒸发
【机 构】
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成都大学,四川抗菌素工业研究所,抗生素研究与再评价四川省重点实验室,成都610052
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目的 制备卡巴他赛纳米脂质载体(cabazitaxel nanostructured lipid carriers,Cbz-NLCs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备Cbz-NLCs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处方,并制成冻干粉.采用Malvern激光粒度仪、透射电镜、差示扫描量热(differential scanning calorimeter,DSC)考察该制剂冻干粉的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,在低温条件下考察其初步稳定性,通过细胞毒性实验初步考察其体外抗肿瘤活性.结果 按优化条件制备的Cbz-NLCs冻干粉呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为(186.9±3.6) nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为(0.213±0.003),Zeta电位为(-40.2±0.3)mV,包封率为(94.35±1.17)％,载药量为(1.11±0.32)％.DSC结果表明,卡巴他赛以无定形态存在于纳米脂质载体内.体外释放结果显示,Cbz-NLCs在8h时释药44.48％.初步稳定性实验结果表明,Cbz-NLCs冻干粉在4℃低温条件下放置90 d内具有良好的稳定性.细胞学实验表明,与游离的卡巴他赛原料药相比,Cbz-NLCs对鼠源乳腺癌4T1细胞具有增强的细胞毒性.结论 采用乳化蒸发-低温固化法制备的Cbz-NLCs粒径较小,分布均匀,包封率高,具有明显的药物缓释作用和增强的细胞毒性.
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