【摘 要】
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目的 合成 2 芳基 3 吲哚取代乙酰胺类化合物 ,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物。方法 由取代苯和琥珀酸酐经傅 克反应得到取代苯甲酰基丙酸 ,
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目的 合成 2 芳基 3 吲哚取代乙酰胺类化合物 ,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物。方法 由取代苯和琥珀酸酐经傅 克反应得到取代苯甲酰基丙酸 ,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐 ,再和相应的胺反应得到取代酰胺 ,取代酰胺和取代苯肼经费歇尔反应得到目标化合物。结果 得到新化合物 2 0个。结论 初步受体结果表明 ,多数化合物均与外周苯二氮受体有较强结合 ,在小鼠高架十字迷宫试验中发现一些化合物有明显的抗焦虑作用 ,且不能拮抗印防己毒素 (PTX)诱发的惊厥作用 ,显示无镇静作用
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