【摘 要】
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目的:确定V_2加压素受体拮抗剂SK&F105494(SK&F)对催产素受体的阻断作用。方法:采用猪离体子宫收缩试验和受体结合试验。结果:SK&F对赖氨酸加压素(Lyp)和催产素(Oxy)引起的子
【机 构】
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Department of Veterinary Physiology and Pharmacology. Iowa State University, Ames IA 50011, USA,Depa
【出 处】
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Acta Pharmacologica Sinica
论文部分内容阅读
目的:确定V_2加压素受体拮抗剂SK&F105494(SK&F)对催产素受体的阻断作用。方法:采用猪离体子宫收缩试验和受体结合试验。结果:SK&F对赖氨酸加压素(Lyp)和催产素(Oxy)引起的子宫收缩均有阻断作用,并随SK&F浓度增加而加强。K_i值小于Lyp,近似于Oxy受体特异性阻断剂L-366948,分别为1.73±0.32,14.36±1.73和1.79±0.35nmol·L~(-1)。结论:SK&F对Oxy受体有强烈的阻断作用。
OBJECTIVE: To determine the inhibitory effect of Vasopressin receptor antagonist SK & F105494 (SK & F) on oxytocin receptor blockade. Methods: Porcine isolated uterine contractility test and receptor binding test. Results: SK & F blocked the contraction of uterus induced by Lyp and oxytocin and strengthened with the increase of SK & F concentration. The value of K_i was less than Lyp, which was similar to Oxy receptor specific blocker L-366948, which was 1.73 ± 0.32, 14.36 ± 1.73 and 1.79 ± 0.35nmol·L -1, respectively. Conclusion: SK & F blocks Oxy receptors strongly.
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