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摘要：
目的：研究分析局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及释放情况，为临床治疗和理论研究提供参考依据。方法：使用溶剂挥发方式对环孢素A聚乳酸微球进行制备，在这个过程中，研究环孢素A聚乳酸微球的分散情况、直径以及外观还有药性释放的情况，并且结合研究对比全身和局部在给药以后气管中具有的环孢素A的浓度情况。结果：通过研究探讨，对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。结论：局部应用环孢素A聚乳酸微球可使药物浓度维持时间较长，药性释放较慢，优于全身应用的效果，在临床应用中可以考虑使用。
关键词：局部； 应用； 环孢素A； 聚乳酸微球； 性状； 药性释放
【中图分类号】
R453 【文献标识码】B 【文章编号】1002-3763（2014）08-0096-02
环孢素A是由氨基酸组成的环状多肽，是强效免疫抑制剂的一种，在临床中主要应用于肝肾以及心脏移植手术后抵抗排异的反应[1]，同时也能够治疗免疫性疾病。同种异体气管的移植应用环孢素A可以使移植气管的功能得到保持，这样的一个结论是在实验研究中体现的。本文研究局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及药物释放情况，在减少药量的前提下，应用于局部，使局部位置的药物浓度增强，使利用效果得到最好的发挥。具体内容如下。
1 资料与方法
1.1 资料分析：
环孢素A使用丽珠集团丽珠制药厂生产的环孢素软胶囊（国药准字H10950355），聚乳酸（上海易铸实业有限公司）。
制备环孢素A聚乳酸微球包括使用溶剂挥发方式，将聚乙烯醇溶于蒸馏水中，再将环孢素A和聚乳酸溶合在二氯甲烷中形成有机相[2]。再将有机相滴入乳化剂当中并且进行搅拌，将二氯甲烷彻底挥发。将有机溶剂进行离心分离并且多次冲洗，将沉淀之物进行干燥。
检测环孢素A聚乳酸微球的形态：把样本铺在指定载体上[3]，使用扫描电镜观察环孢素A聚乳酸微球的形态。首先观察环孢素A聚乳酸微球直径，将环孢素A聚乳酸微球粉末溶入水中，使用激光分析仪器进行观察。再研究药物释放情况，针对环孢素A聚乳酸微球的测量使用透析方法，研究释放速率。
1.3 疗效判定：
移植成功：小白鼠在出现呼吸急促情况之后能够好转，正常进食。移植失败：小白鼠在出现呼吸急促等现象以后，死亡，活动能力低下。
2 结果
通过研究探讨，对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。详见表1。
3 讨论
环孢素A自从应用于临床治疗中，一直以来都起到了至关重要的作用，在治疗中取得了满意的疗效。尤其在自身免疫性疾病的治疗中，疗效显著，减轻了患者的病痛，提高了患者的生活质量，使患者恢复正常的生活。环孢素A在治疗中一般以胶囊等形式出现，以口服治疗或者静脉滴注为主[4]。并且治疗中要给予足够的剂量，否则达不到预期效果。
本次研究局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及释放情况，研究表明对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。
综上所述，局部应用环孢素A聚乳酸微球可使药物浓度维持时间较长，药性释放较慢，优于全身应用的效果，在临床应用中可以考虑使用。
参考文献
[1]梁志波，李小飞，赵晋波，李靖华，王晓春.环孢素聚乳酸微球在同种异体气管移植中的应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2008，12（49）：9673—9677.
[2]Jackson JK， Hung T， Letchford K， et al. The characterization of paclitaxel-loaded microspheres manufactured from blends of poly（lactic-co-glycolic acid） （PLGA） and low molecular weight diblock copolymers. Int J Pharm 2007；342（1-2）：6-17.
[3]吕竹芬，黄思玉，陈燕忠，温玉琴，林浩杰，吴彩珍，班俊峰，孙美丽，谢清春.甲肇酮聚乳酸缓释微球的制备[J].中国药房，2012，23（45）：4270—4271.
[4]梁志波，李小飞，刘锟，吴红，赵晋波.局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状及释药研究[J].中国药物与临床，2007，7（1）：9—11.
[5]周欣颖，王浩，贝永燕，等.去甲斑鹜素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价阴[J].中国药房，2011，22（13）：1185.
目的：研究分析局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及释放情况，为临床治疗和理论研究提供参考依据。方法：使用溶剂挥发方式对环孢素A聚乳酸微球进行制备，在这个过程中，研究环孢素A聚乳酸微球的分散情况、直径以及外观还有药性释放的情况，并且结合研究对比全身和局部在给药以后气管中具有的环孢素A的浓度情况。结果：通过研究探讨，对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。结论：局部应用环孢素A聚乳酸微球可使药物浓度维持时间较长，药性释放较慢，优于全身应用的效果，在临床应用中可以考虑使用。
关键词：局部； 应用； 环孢素A； 聚乳酸微球； 性状； 药性释放
【中图分类号】
R453 【文献标识码】B 【文章编号】1002-3763（2014）08-0096-02
环孢素A是由氨基酸组成的环状多肽，是强效免疫抑制剂的一种，在临床中主要应用于肝肾以及心脏移植手术后抵抗排异的反应[1]，同时也能够治疗免疫性疾病。同种异体气管的移植应用环孢素A可以使移植气管的功能得到保持，这样的一个结论是在实验研究中体现的。本文研究局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及药物释放情况，在减少药量的前提下，应用于局部，使局部位置的药物浓度增强，使利用效果得到最好的发挥。具体内容如下。
1 资料与方法
1.1 资料分析：
环孢素A使用丽珠集团丽珠制药厂生产的环孢素软胶囊（国药准字H10950355），聚乳酸（上海易铸实业有限公司）。
制备环孢素A聚乳酸微球包括使用溶剂挥发方式，将聚乙烯醇溶于蒸馏水中，再将环孢素A和聚乳酸溶合在二氯甲烷中形成有机相[2]。再将有机相滴入乳化剂当中并且进行搅拌，将二氯甲烷彻底挥发。将有机溶剂进行离心分离并且多次冲洗，将沉淀之物进行干燥。
检测环孢素A聚乳酸微球的形态：把样本铺在指定载体上[3]，使用扫描电镜观察环孢素A聚乳酸微球的形态。首先观察环孢素A聚乳酸微球直径，将环孢素A聚乳酸微球粉末溶入水中，使用激光分析仪器进行观察。再研究药物释放情况，针对环孢素A聚乳酸微球的测量使用透析方法，研究释放速率。
1.3 疗效判定：
移植成功：小白鼠在出现呼吸急促情况之后能够好转，正常进食。移植失败：小白鼠在出现呼吸急促等现象以后，死亡，活动能力低下。
2 结果
通过研究探讨，对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。详见表1。
3 讨论
环孢素A自从应用于临床治疗中，一直以来都起到了至关重要的作用，在治疗中取得了满意的疗效。尤其在自身免疫性疾病的治疗中，疗效显著，减轻了患者的病痛，提高了患者的生活质量，使患者恢复正常的生活。环孢素A在治疗中一般以胶囊等形式出现，以口服治疗或者静脉滴注为主[4]。并且治疗中要给予足够的剂量，否则达不到预期效果。
本次研究局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状以及释放情况，研究表明对环孢素A聚乳酸微球在形态、平均直径、载药量、释放药性情况、在气管中维持的药物浓度以及跨距等有了相关了解，其中形态相对完整，平均直径为17.965 μm，载药量为（33.6±0.2）%，药性释放方面，在30天内释放的药性累加起来为40.4%，局部应用环孢素A聚乳酸微球以后半个月之内可维持较高的浓度，但是半个月以后药物的浓度值维持在180ng/ml。
综上所述，局部应用环孢素A聚乳酸微球可使药物浓度维持时间较长，药性释放较慢，优于全身应用的效果，在临床应用中可以考虑使用。
参考文献
[1]梁志波，李小飞，赵晋波，李靖华，王晓春.环孢素聚乳酸微球在同种异体气管移植中的应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2008，12（49）：9673—9677.
[2]Jackson JK， Hung T， Letchford K， et al. The characterization of paclitaxel-loaded microspheres manufactured from blends of poly（lactic-co-glycolic acid） （PLGA） and low molecular weight diblock copolymers. Int J Pharm 2007；342（1-2）：6-17.
[3]吕竹芬，黄思玉，陈燕忠，温玉琴，林浩杰，吴彩珍，班俊峰，孙美丽，谢清春.甲肇酮聚乳酸缓释微球的制备[J].中国药房，2012，23（45）：4270—4271.
[4]梁志波，李小飞，刘锟，吴红，赵晋波.局部应用环孢素A聚乳酸微球的性状及释药研究[J].中国药物与临床，2007，7（1）：9—11.
[5]周欣颖，王浩，贝永燕，等.去甲斑鹜素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价阴[J].中国药房，2011，22（13）：1185.