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目的：研究大黄素对人肾小管上皮HK-2细胞的细胞毒性及其机制。方法：用MTT法检测经0～100μmol·L^-1浓度大黄素作用后HK-2细胞的活力，透射电镜观察细胞核形态的改变，流式细胞仪检测亚二倍体细胞比例，用特异性的底物分别测定caspase 3和cathepsin B的活性。结果：大黄素可引起HK-2细胞死亡，并伴有亚二倍体细胞比例的增加和核浓缩、染色体边集等形态的改变，在引起HK-2细胞凋亡的浓度下caspase 3活性增加，而用caspase 3特异性抑制剂Ac-DEVD-CHO可抑制