【摘 要】
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本研究建立了一种简单、可靠、高效的定量检测电压门控KCNQ/M钾通道开放剂QO58-lysin在大鼠血浆中浓度的方法。采用高效液相色谱与紫外检测器,使用反相C18色谱柱,以0.2 M的乙
【机 构】
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北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室; 分子与细胞药理学系; 河北医科大学药理学系; 北京大学麦戈文脑科学研究所;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
【基金项目】
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Ministry of Science and Technology of China(Grant No.2013ZX09103001-015 and 2013CB531300);the National Science Foundation of China(Grant No.81221002)
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本研究建立了一种简单、可靠、高效的定量检测电压门控KCNQ/M钾通道开放剂QO58-lysin在大鼠血浆中浓度的方法。采用高效液相色谱与紫外检测器,使用反相C18色谱柱,以0.2 M的乙酸铵–乙腈(40:60,v/v)为流动相,尼群地平(nitrendipine)为内标物。QO58-lysin与尼群地平的色谱峰保留时间分别为3.8 min与5.4 min。QO58-lysin在0.1–120μg/mL浓度范围内具有良好线性(r2=0.9996),最低检测浓度为0.1μg/mL。根据FDA指南,检测方法的准确度、精密度、回收率与稳定性皆符合要求。该方法成功应用于测定SD大鼠单剂量尾静脉注射QO58-lysin(10 mg/kg)的药代动力学研究。化合物QO58-lysin在大鼠血浆的半衰期和消除半衰期分别为(0.25±0.16)h和(2.15±0.12)h。
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