多杀菌素B的半合成制备方法

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多杀菌素B具有很好的杀虫活性,但其天然含量很低,不易获得。作者以单质碘、乙酸钠和氢氧化钠为反应试剂,甲醇为溶剂,通过对反应条件优化,成功地将多杀菌素A中福乐糖胺氮原子上的1个甲基脱去,建立了一条以来源丰富的多杀菌素A为原料,简便、高效合成多杀菌素B的方法,多杀菌素B收率高达81%,为其开发应用及衍生研究奠定了基础。多杀菌素B的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRESI-MS表征。 Spinosad B has good insecticidal activity, but its natural content is very low, not easy to obtain. In this paper, iodine, sodium acetate and sodium hydroxide as reaction reagents, methanol as solvent, through the optimization of the reaction conditions, spinosad A successfully in a furanosamine nitrogen atom on a methyl off, established A source of spinosad-rich spinosad A as a raw material, a simple and efficient method for the synthesis of spinosyn B spinosad B yield up to 81%, which laid the foundation for its development and application of derivative research. The structure of spinosyn B was characterized by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and HRESI-MS.
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