【摘 要】
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目的 :增加难溶药物美洛昔康的溶解度 ,为进一步研制出高浓度的美洛昔康注射剂奠定基础。方法 :选用助溶剂葡甲胺 ,与美洛昔康生成分子复合物 ,增加药物溶解度 ;以物质的量连
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目的 :增加难溶药物美洛昔康的溶解度 ,为进一步研制出高浓度的美洛昔康注射剂奠定基础。方法 :选用助溶剂葡甲胺 ,与美洛昔康生成分子复合物 ,增加药物溶解度 ;以物质的量连续递变法测定分子复合物的组成 ,分子复合物形成的表观稳定常数和热力学参数。结果 :5℃和 2 5℃时 ,美洛昔康在蒸馏水中溶解度分别为 3 5 μg/ml和 4 5 μg/ml,随着葡甲胺分子浓度的增加 ,美洛昔康的溶解度也随之线性增加 ,最大增溶浓度分别为 2 8mg/ml和高于 80mg/ml。结论 :美洛昔康为疏水难溶性药物 ,葡甲胺对美洛昔康有良好的增溶作用 ,增溶机理为两者以物质的量比 1∶1形成易溶于水的分子复合物。
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