目的:观察小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂联合经皮冠状动脉介入术（PCI）治疗急性冠脉综合征（ACS）的效果。方法:选取2016年1月-2019年1月阜阳市第二人民医院收治的ACS患者300例,随机分为阿昔单抗组、依替巴肽组及替罗非班组,每组100例。阿昔单抗组采用大分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂阿昔单抗联合PCI治疗,依替巴肽组采用小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽联合PCI治疗,替罗非班组采用小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班联合PCI治疗。比较3组患者心绞痛发作持续时间及发作频率、心电图变化、心功能、血小板功能、血清可溶性CD40L（s CD40L）、超敏C-反应蛋白（hs-CRP）、基质金属蛋白酶-2（MMP-2）水平、临床疗效及并发症发生率。结果:替罗非班组心绞痛发作持续时间短于依替巴肽组、阿昔单抗组,发作频率低于依替巴肽组、阿昔单抗组,且依替巴肽组2项指标又低于阿昔单抗组（P均<0.05）。治疗后替罗非班组ST段抬高、ST段压低、缺血损伤导联数、血小板膜颗粒蛋白（GMP-140）、血小板P选择素（P-selectin）、血小板聚焦率（PAR）、血清s CD40L、hs-CRP、MMP-2及并发症发生率低于依替巴肽组和阿昔单抗组,且依替巴肽组各项指标又低于阿昔单抗。治疗后替罗非班组左室射血分数（LVEF）及治疗总有效率高于依替巴肽组和阿昔单抗组,且依替巴肽组高于阿昔单抗组（P均<0.05）。结论:小分子GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂联合PCI可显著改善ACS患者临床症状,促进心功能恢复,降低血小板活性。