非甾体抗炎药Licofelone的合成研究

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目的:研究适合工业化生产的非甾体抗炎药Licofelone合成路线。方法:以2,2.二甲基-1,3-丙二醇为起始原料,通过缩合、开环、取代、格式试剂加成和环合等5步反应,制得关键中间体取代的吡咯里嗪环,再将其与草酰氯进行傅克反应,最后经黄鸣龙还原法用水合肼制得目标产物。结果:合成的目标产物总收率达13.3%,其结构经IR、^1HNMR和MS确证。结论:此工艺路线生产成本低,反应条件温和,适用于工业化生产。
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