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采用单因素实验和正交试验，优化了鼠源α-葡萄糖苷酶抑制剂体外微量筛选模型，并应用该模型研究泽泻正丁醇萃取部分（AOB）在体外对小鼠α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果显示，AOB体外具有较强的小鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50为126μg,／mL。灌胃10d后，AOB能有效地抑制小鼠体内α-葡萄糖苷酶活性，其活性明显低于生理盐水组。AOB是潜在的高效α-葡萄糖苷酶抑制剂。