【摘 要】
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以甘草次酸修饰的胆固醇(GA-PEG-Chol)为肝靶向材料,采用薄膜分散法制备载索拉非尼(1)的肝靶向脂质体,并评价其制剂学相关性质、体外抗肿瘤活性及体外摄取效率。所得制品粒径
【机 构】
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四川大学华西药学院,四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室,
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以甘草次酸修饰的胆固醇(GA-PEG-Chol)为肝靶向材料,采用薄膜分散法制备载索拉非尼(1)的肝靶向脂质体,并评价其制剂学相关性质、体外抗肿瘤活性及体外摄取效率。所得制品粒径和包封率为(89.79±6.20)nm和(86.13±2.75)%;在含有0.6%Tween-80的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中,48 h累积释放率为80%。体外抗肿瘤活性研究显示,当1浓度为10μg/ml时,肝靶向1脂质体对人肝癌细胞SMMC-7721和Bel-7402的体外生长抑制作用明显优于游离1和非靶向1脂质体(P<0.05)。体外摄取研究结果显示,上述两株肝癌细胞对肝靶向脂质体的摄取效率显著高于游离香豆素(P<0.05),提示肝靶向1脂质体增强的抗肝癌活性可能源于其显著增加了肝癌细胞内的药物浓度。
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