【摘 要】
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他汀类药物能安全有效地降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),是治疗高胆固醇血症的首选药物。已上市的他汀类药物作用机制大致相同,但化学结构有差异,导致其水溶性、亲脂亲水
【机 构】
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中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心,
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他汀类药物能安全有效地降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),是治疗高胆固醇血症的首选药物。已上市的他汀类药物作用机制大致相同,但化学结构有差异,导致其水溶性、亲脂亲水性不同,进而影响在人体内的吸收、分布、代谢及排泄特征。本文综述了此类药物化学结构和理化性质对其药效及药动学特性的影响。所有他汀类药物均有首过效应,因而药物可在肝脏富集。已上市药物中,瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果较好,阿托伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀次之。
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