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目的评价抗肿瘤复方中药金龙胶囊对耐紫杉醇及长春新碱(VCR)肿瘤细胞的逆转及增敏活性。方法测定金龙胶囊对四种耐药细胞(人肺腺癌耐紫杉醇细胞A549/Paclitaxel、人乳腺癌耐紫杉醇细胞MX-1/Paclitaxel、人口腔上皮癌耐长春新碱细胞KB/V、人肝癌耐5-氟尿嘧啶细胞Bel7402/5-Fu)及相应亲本细胞的IC50,然后将无毒浓度金龙胶囊与化疗药合用,评价其对各细胞获得性耐药、交叉耐药和内在耐药的逆转活性及细胞增敏作用。结果 100、200、400μg/ml金龙胶囊对A549/Paclitaxel细胞对Paclitaxel的获得性耐药有一定逆转活性,最高达10.64倍;50、100、200μg/ml金龙胶囊在MX-1细胞对Paclitaxel及VCR均显示一定增敏活性,最高达12.61,且有量效关系;200μg/ml金龙胶囊对Bel7402/5-Fu细胞对VCR的内在耐药具有一定增敏作用,达4.03倍。结论金龙胶囊具有一定化疗耐药逆转和化疗增敏潜能,并且有细胞选择性和化疗药物选择性。