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目的 改进尼拉帕尼的合成工艺.方法 建立尼拉帕尼关键中间体(S)4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼.结果与结论 该工艺总收率为4.9％,终产品含量为99.9％ (HPLC),ee值为99.9％(手性HPLC).该路线操作简便,适合大量制备.