【摘 要】
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目的阐述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)与免疫系统的关系并综述近年来以PKC为靶点按不同结构修饰的免疫抑制剂研究。方法根据已报道的蛋白激酶C参与的免疫系统有关的细胞
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的阐述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)与免疫系统的关系并综述近年来以PKC为靶点按不同结构修饰的免疫抑制剂研究。方法根据已报道的蛋白激酶C参与的免疫系统有关的细胞信号转导通路和PKC免疫抑制剂结构修饰的文献,对PKC与免疫系统的关系进行简单概述,并将具有免疫抑制活性的PKC抑制剂以结构分类综述。结果蛋白激酶C在免疫系统中发挥着重要作用,其与很多免疫疾病的发生密切相关。设计合成小分子化合物来抑制蛋白激酶C活性成为治疗自身免疫疾病及其他免疫性疾病的最佳策略。通过高通量筛选、结构修饰等方法已获得了大量以蛋白激酶C不同亚型尤其是PKCθ为靶点的高效低毒新型免疫抑制剂,如AEB071、PKC412、LY3176正处在临床前和临床研究阶段。结论随着研究的不断深入,会有更多的具有免疫抑制活性的蛋白激酶C抑制剂进入临床研究或上市。
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