【摘 要】
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目的 建立氯吡格雷活性巯基代谢物（CATM）的制备方法，为顺式CATM的合成提供参考。方法 以（S）-2-氧氯吡格雷为底物，采用离体大鼠肝脏灌流法和Chrom Core 120 C18制备柱制备并分离纯化CATM。采用质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物，对比人体内活性构型（顺式CATM）保留时间确认目标产物中活性构型的占比。结果 目标产物的转化率为11.71%，质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物为CATM
【机 构】
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徐州医科大学附属连云港医院/连云港市第一人民医院药学部
【基金项目】
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江苏省科技基础设施建设计划项目（No.BM2018545）；
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目的 建立氯吡格雷活性巯基代谢物（CATM）的制备方法，为顺式CATM的合成提供参考。方法 以（S）-2-氧氯吡格雷为底物，采用离体大鼠肝脏灌流法和Chrom Core 120 C18制备柱制备并分离纯化CATM。采用质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物，对比人体内活性构型（顺式CATM）保留时间确认目标产物中活性构型的占比。结果 目标产物的转化率为11.71%，质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物为CATM。CATM的峰2～峰5为4个立体异构体，保留时间分别为21.3、22.3、26.5、27.3 min，峰面积占比分别为7.13%、7.23%、63.52%、14.97%。根据人体内CATM活性构型的保留时间为26.3 min，确定目标产物CATM中活性顺式异构体占比为63.52%。结论 本方法成本低、步骤简单，可制备出活性构型占比较高的CATM。
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