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目的 研究七甲川菁(heptamethine carbocyanine)近红外(near-infrared fluorescence,NIRF)荧光染料与醋酸阿比特龙(abiraterone acetate,ABi)合成化合物(DZ1-ABi和783-ABi)对前列腺癌的治疗及其在活体成像中的应用.方法 化学合成两种化合物DZ1-ABi和783-ABi;将人前列腺癌细胞PC-3、LNcaP和C4-2培养至对数生长期后分别加入DZ1-ABi、783-ABi和ABi,观察三种化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用;将人源性前列腺癌PDX肿瘤(B45354)皮下移植裸鼠随机分组给予DZ1-ABi、783-ABi和ABi治疗并监测肿瘤生长状况.荷瘤鼠分别注射DZ1-ABi和783-ABi(0.1 nmol/只),活体成像监测两种化合物在小鼠体内的代谢情况和肿瘤靶向性.结果 相较于ABi和783-ABi,DZ1-ABi能更好地抑制人前列腺癌细胞PC-3、LNcaP和C4-2的增殖;在荷瘤鼠药敏实验发现,DZ1-ABi表现出较783-ABi和ABi更好的治疗效果;活体成像显示,无论是肿瘤的靶向性还是荧光信号强度,DZ1-ABi均表现出比783-ABi更为明显的优势.结论 DZ1-ABi相较于783-ABi和临床药物ABi在对肿瘤的抑制和活体成像中均表现出比较明显的优势,有望成为新型的肿瘤显像和治疗双重靶向药物.