含二氟溴甲基取代的新型吡唑类化合物的合成

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以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二氟溴甲基-5-烷基-1H-吡唑的反应收率均达90%以上。 Twelve brominated difluorobromide substituted compounds were synthesized by the reaction of Claisen condensation, ring closure and halogenation with difluorobromoacetic acid ethyl ester, hydrazine hydrate, methyl ketone, NCS, NBS and so on. Pyrazole compounds, whose structures were characterized by 1HNMR, 13CNMR and HRMS. The ring closure conditions were optimized. The yield of 3-difluorobromomethyl-5-alkyl-1H-pyrazole was above 90%.
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