【摘 要】
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Janus激酶(Janus kinases, JAKs)属于细胞因子受体相关的酪氨酸激酶家族,其介导的信号通路被不同细胞因子激活,在人体的生理活动中扮演着重要角色。该通路中蛋白的失活、突变
【机 构】
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中国药科大学药学院药物化学教研室江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.21472243);江苏省大学生创新创业训练计划项目
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Janus激酶(Janus kinases, JAKs)属于细胞因子受体相关的酪氨酸激酶家族,其介导的信号通路被不同细胞因子激活,在人体的生理活动中扮演着重要角色。该通路中蛋白的失活、突变以及过度表达会导致严重的疾病,包括自身免疫性疾病、肿瘤和血液疾病。因此,开发以JAKs为靶点的抑制剂,对于治疗上述疾病有着非常重要的临床意义。概述JAKs家族的结构、功能以及JAKs通路与疾病间的关系,着重介绍若干具有代表意义的JAKs抑制剂,并对其结构、靶点与适应证进行分析,为开发新型JAKs抑制剂提供思路。
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