【摘 要】
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以苯甲醛（Ⅱ）和S-对甲氧基苯乙胺（Ⅲ）为起始原料,缩合制备N-苯亚甲基-4-甲氧基苯胺（Ⅳ）,化合物Ⅳ再与乙酰氧基乙酰氯缩合成四元环,经异丙醚重结晶得到单一手性的（＋）-顺式-1-对甲氧基苯
【机 构】
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以苯甲醛（Ⅱ）和S-对甲氧基苯乙胺（Ⅲ）为起始原料,缩合制备N-苯亚甲基-4-甲氧基苯胺（Ⅳ）,化合物Ⅳ再与乙酰氧基乙酰氯缩合成四元环,经异丙醚重结晶得到单一手性的（＋）-顺式-1-对甲氧基苯基-3-乙酰氧基-4-苯基-2-吖叮啶酮（Ⅴ）,再经硝酸铈铵氧化脱去对甲氧基笨乙胺得到（＋）-顺式-3-乙酰氧基-4-苯基-2-吖叮啶酮（Ⅶ）,然后在碱性条件下脱去乙酰基得到（＋）-顺式-3-羟基-4-苯基-2-吖叮啶酮（Ⅷ）,最后采用一锅法,化合物Ⅷ先与乙烯基乙醚缩合、再与二叔丁基二碳酸酯缩合直接得到多西他赛手性侧
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