【摘 要】
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以川芎嗪为先导化合物,设计合成了10个川芎嗪类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察目标化合物对A549、A549/DDP和HBE细胞株增殖的影响;采用划痕实验
【机 构】
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安徽中医药大学药学院,安徽省中医药科学院药物化学研究所,
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以川芎嗪为先导化合物,设计合成了10个川芎嗪类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察目标化合物对A549、A549/DDP和HBE细胞株增殖的影响;采用划痕实验,transwell小室法考察目标化合物对A549迁移和侵袭能力的影响;采用Western印迹考察目标化合物对A549细胞迁移和侵袭的作用机制;另外,通过流式细胞仪分析其细胞周期。结果显示,目标化合物Z8和Z10有一定的抗增殖活性,其对A549细胞迁移和侵袭的能力有很强的抑制作用;其抑制作用与MMP-2和MMP-9浓度水平下降有关。细胞周期分析显示,目标化合物Z8和Z10会增强G2/M期细胞阻滞。
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