【摘 要】
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目的 设计合成2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价.方法 以3-氰基-2-氟吡啶为起始原料,经过取代、还原、环合、酯化和偶联反
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
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目的 设计合成2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价.方法 以3-氰基-2-氟吡啶为起始原料,经过取代、还原、环合、酯化和偶联反应得到目标化合物Z1～Z8.采用HTRF技术测试目标化合物对FAK的体外酶抑制活性,以MTT法检测细胞增殖抑制活性.结果 与结论合成了8个2,4-二取代-5-(三氟甲基)吡啶类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证;初步体外酶活性测试和MTT法检测细胞增殖抑制活性结果表明,8个化合物均有良好的酶抑制活性和细胞增殖抑制活性,其中化合物z6的体外酶抑制活性和细胞增殖抑制活性较强[FAK:IC50 =6.6 nmol·L-1,U87-MG:IC50=(6.66±0.19) μmol·L-1,A549:IC50=(7.68±3.41) μmol·L-1],具有进一步研究价值.
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