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乌帕替尼及关键中间体合成路线图解

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：shize

【摘 要】

：

乌帕替尼(upadacitinib,1),化学名(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物(2∶1),由Abbvie公司开发,是一种新型两面神激酶(janus kinase,JAK)抑制剂,商品名为Rinvoq,2019年8月16日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准、2019年12月16日经欧洲药品管理局(EMA)批准上市[1]。与已上市药物巴瑞克替尼和托法替尼相比,乌帕替尼对JAK1具有更高的选择

【作 者】

：

郑守军 魏巍 唐小林 李汇明 

【机 构】

：

攀枝花学院基础医学院

【出 处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2021年7期

【关键词】

：

关键中间体 氨基甲酸叔丁酯 乙酰基 吡咯烷 总收率 合成路线图解 乙基溴化镁 羧酸苄酯 

【基金项目】

：

博士科研启动资金(2019060)。

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乌帕替尼(upadacitinib,1),化学名(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物(2∶1),由Abbvie公司开发,是一种新型两面神激酶(janus kinase,JAK)抑制剂,商品名为Rinvoq,2019年8月16日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准、2019年12月16日经欧洲药品管理局(EMA)批准上市[1]。与已上市药物巴瑞克替尼和托法替尼相比,乌帕替尼对JAK1具有更高的选择

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