【摘 要】
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目的本文研究不同相对分子质量的聚乙二醇(PEG)溶解7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)对其体外稳定性以及小鼠淋巴摄取量的影响。方法体外实验在S
【机 构】
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沈阳药科大学中药学院,沈阳鑫泰格尔医药科技开发有限公司,沈阳药科大学药学院
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目的本文研究不同相对分子质量的聚乙二醇(PEG)溶解7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)对其体外稳定性以及小鼠淋巴摄取量的影响。方法体外实验在SN-38的pH值7.4的PBS饱和溶液中分别加入乙醇、PEG200、PEG400、PEG800,37℃水浴12 h,用HPLC测定SN-38含量;在体内实验中分别将SN-38用乙醇及含体积分数50%PEG200-800的乙醇溶液配制成质量浓度为1 g·L-1的SN-38溶液剂,将上述SN-38的溶液剂在小鼠右后脚掌皮下注射,剂量为1 mg·kg-1。给药后分别于不同时间点用HPLC测定小鼠淋巴结及脚掌中的SN-38的含量。结果体外的稳定性实验测得SN-38含量为PEG200组>PEG400组>PEG800组>乙醇组;乙醇组与PEG200-800组小鼠淋巴结中药物的含量结果与体外稳定性结果一致。结论 PEG能够稳定SN-38的内酯环从而增强SN-38的淋巴摄取量,并且随着PEG相对分子质量的增加,这种稳定作用减弱。
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