小鼠腹腔巨噬细胞内胆固醇酯再形成的选择性抑制剂——FO-6979-P9

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FO-6979-P9是在从真菌培养液筛选巨噬细胞泡沫化抑制剂过程中获得的,其对小鼠腹腔巨噬细胞中胆固醇酯再形成的抑制IC50为0.38mg/L(0.78μmol/L),而对甘油三酯和磷脂的再形成无显著抑制作用。真菌Beauveriasp.FO-6979静置培养14d后,经有机溶媒提取,常压ODS柱层析和制备HPLC柱层析分离得到FO-6979-P9纯品。又经过测定其FABMS、UV、1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、DEPT、HMQC和HMBC等光谱数据。将其结构定为环肽内酯类beauveriolideⅠ FO-6979-P9 was obtained during the screening of macrophage foam inhibitors from fungal cultures with IC50 of 0.38 mg / L (0.78 μmol / L) for cholesterol ester re-formation in mouse peritoneal macrophages / L), while triglyceride and phospholipid no significant inhibitory effect. Fungus Beauveriasp. FO-6979 after standing culture for 14 days, the organic solvent extraction, ODS column chromatography and preparative HPLC column chromatography to obtain FO-6979-P9 pure product. After its determination by FABMS, UV, 1H-NMR, 13C-NMR, 1H-1HCOSY, DEPT, HMQC and HMBC spectral data. Its structure as a cyclic peptide lactone beauveriolide Ⅰ
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