片螺素中间体-2,4,5-三甲氧基-α-卤代苯乙酮去甲基研究

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片螺素(Lamellarins)是一类从海洋软体动物中提取的具有良好生物活性的吡咯类生物碱,其中片螺素H是一类具有高效的抗拓扑异构酶I活性,同时在治疗人类癌症方面具有很多独特活性的物质。1-(2,4,5-三甲氧基苯基)-2-溴乙酮是合成片螺素H的重要中间体。本文以不同的路易斯酸首次对该化合物去进行甲基研究,以期得到溶解性好,活性强的片螺素系列化合物。通过对反应时间,反应温度,催化剂用量等条件的研究,探索出最佳的反应条件,并得到了不同位取代的羟基卤代苯乙酮类化合物。
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