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肿瘤细胞产生的多药耐药（multidrug resistance，MDR）是影响化学治疗（化疗）疗效的主要原因之一，在MDR细胞膜上最常见的变化是P糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）过度表达，环孢菌素类化合物作为MDR逆转剂的开发，为提高化疗的疗效、开发新的抗肿瘤药物提供了新的思路。本文旨在对环孢菌素类化合物的构效关系、逆转MDR的作用机制及其应用作一简要综述。