【摘 要】
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以3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,经两步反应制得中间体1H-吲唑-7-甲酸甲酯（3）;3分别与三氯氧磷、液溴和碘单质反应制得3的3-位卤代产物（4b-4d）;4d与氟试剂或氰化锌反应制得
【机 构】
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北京工业大学环境与能源工程学院绿色催化与分离北京市重点实验室,贝达药业股份有限公司
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以3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,经两步反应制得中间体1H-吲唑-7-甲酸甲酯（3）;3分别与三氯氧磷、液溴和碘单质反应制得3的3-位卤代产物（4b-4d）;4d与氟试剂或氰化锌反应制得3-氟（氰基）-3（4a和4e）;4d与苯硼酸或甲基硼酸在四三苯基磷钯催化下反应制得3-甲基（苯基）-3（5a和5b）;以氢化钠为碱,3,4a-4c,4e,5分别与4-甲烷磺酰氧基哌啶或3-甲烷磺酰氧基四氢吡咯经缩合反应制得3的2,3-位取代产物（6a-6n）;6a-6n在甲醇中氨解,随后采用氯化氢气体脱去Boc保
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