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提高难溶性药物的生物利用度是制剂研究的重要课题。本文综合国内外有关文献,着重提出了通过药物微粉化途径、固态溶液和前体药物等途径增加难溶性药物溶解度和溶解速率、提高其生物利用度的技术措施;介绍了各别的具体方法及其应用。其中机械法、喷雾干燥法、熔融法、冷冻干燥法等多具有效率高、操作简便、适于大生产等特点,而溶媒转换法、溶剂化物法、共沉淀法、溶剂分散法、制成前体药物及亚稳定型结晶等方法也各有适用范围,可根据不同要求与条件合理选用。