【摘 要】
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探讨与比较自微乳化释药系统(self-microemulsifying drug delivery systems,SMEDDS)与固体分散体(solid dispersion,SD)在改善难溶性药物长春西汀(vinpocetine,VIP)溶出度和
【机 构】
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广州军区武汉总医院药剂科,华中科技大学同济医学院,
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探讨与比较自微乳化释药系统(self-microemulsifying drug delivery systems,SMEDDS)与固体分散体(solid dispersion,SD)在改善难溶性药物长春西汀(vinpocetine,VIP)溶出度和生物利用度方面的差异。本文选用中链甘油三酯(Labrafac)、油酸、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor EL)和二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)为材料,以微粉硅胶吸附制备长春西汀固体自微乳化释药系统(VIP-SMEDDS);采用泊洛沙姆188(F68)为载体制备长春西汀固体分散体(VIP-SD)。溶解度实验结果表明,VIP在SMEDDS中的溶解度是SD载体中的17.3倍;体外溶出度实验表明,VIP-SMEDDS的溶出效果和稳定性比VIP-SD更好;大鼠体内生物利用度实验表明VIP-SMEDDS是VIP原料的1.89倍,且不受食物影响,而VIP-SD的生物利用度与VIP原料相比不具有显著性差异。给药2h后组织分布结果表明,VIP-SMEDDS在Peyer’s节、肠道、肝脏的药物浓度分别是VIP-SD的3.7、2.2和1.5倍。Caco-2细胞转运实验表明VIP-SMEDDS的表观渗透系数(Papp,cm·s-1)是VIP-SD的2.65倍。透射电镜下观察,VIP-SMEDDS组Caco-2细胞间隙是空白对照组的9.6倍,而VIP-SD组与空白组比较无显著性差异。由此可见,自微乳化技术在改善长春西汀溶解度、溶出度、肠黏膜透过率、淋巴吸收和生物利用度以及减少食物影响方面优于固体分散技术。
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