【摘 要】
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目的:以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球。方法:选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化
【机 构】
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马鞍山十七冶医院药剂科,安徽中医药大学临床药学教研室
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目的:以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球。方法:选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为。结果:差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中。吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为(10.35±0.32)μm,包封率为(88.44±1.26)%,载药率为(10.00±0.23)%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r2=0.980 8。结论:吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用。
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