脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应

来源 :药学与临床研究 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zjg760623
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本文主要对脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应进行了研究,考察了3种环酮、7种硫代试剂、4种溶剂和不同温度对反应活性、产率以及对映体过量值(ee)的影响。在极性大的溶剂DMF、DMSO中,都取得了90%左右的高产率,温度低至-40℃时,ee值提高到20%;硫代试剂上为供电子基可进一步提高ee值。文献报道了的小分子催化酮的直接α-硫代反应比较少,用脯氨酸作为催化剂不仅得到了很好的产率,也能实现酮的不对称硫代反应。
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