【摘 要】
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目的 制备载阿霉素(doxorubicin,DOX)的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物胶束(DOX/TPGS-CR胶束),考察其体外对人乳腺癌MCF-7细胞的毒性.方法 以TPGS-CR偶联物为
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目的 制备载阿霉素(doxorubicin,DOX)的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物胶束(DOX/TPGS-CR胶束),考察其体外对人乳腺癌MCF-7细胞的毒性.方法 以TPGS-CR偶联物为载体材料,利用透析法制备DOX/TPGS-CR胶束,使用动态激光粒径测定仪测定其粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率;在pH 7.4的PBS中进行了体外释放研究,计算了DOX的累计释放率,绘制了累计释放曲线;MTT法检测其对人乳腺癌MCF-7细胞毒作用,计算细胞的存活率.结果 DOX/TPGS-CR胶束的平均粒径为(151.3±1.8)nm,PDI为0.129±0.020,电位为(-26.9±0.8)mV,载药量为(23.16±0.01)％,包封率为(55.00±0.04)％.DOX/TPGS-CR胶束在pH 7.4的PBS中,24 h时累计释放DOX仅有(35.73±2.21)％,而游离DOX·HCl在6h时累计释放达到了(90.25±6.20)％;DOX/TPGS-CR胶束浓度在5～20 μg·mL-1内,尤其在48 h时,对MCF-7细胞杀伤能力强于DOX·HCl.结论 DOX/TPGS-CR胶束载药量良好,粒径小,分布均匀,具有缓释特征;载体材料TPGS-CR偶联物毒性小,安全性高,DOX/TPGS-CR胶束对MCF-7细胞有较强的杀伤作用.
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