2-去氧-2-氯代-1-氨基糖的合成及抗肿瘤活性评价

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：Whding713

【摘要】

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以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖.关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体

【作者】

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钟鸣崔希凯孟祥豹李中军

【机构】

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韶关大学医学院药学系,广东韶关512026;北京大学医学部天然药物与仿生药物国家重点实验室;药学院化学生物学系,北京100191

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2013年2期

【关键词】

：

2-Deoxy-2-chloro-1-amino sugars Cytotoxic activity Epimer

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以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖.关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物.经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性.

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