舒他西林研究进展

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舒他西林为舒巴坦和氨苄西林的双酯甲苯磺酸盐,口服吸收后在体内以氨苄西林和舒巴坦单体产生抗菌作用。舒巴坦是β-内酰胺酶的高效不可逆抑制剂,与氨苄西林合用,增加了氨苄西林对一些产β-内酰胺酶耐药菌的抗菌活性。舒他西林对常见的大多数细菌均有较强的抗菌活性,其MIC50和MIC90为氨苄西林的1/2~1/64,其MBC为MIC的1~4倍,明显优于氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林的药代动力学特性基本相同,在血液、体液和组织中可达高浓度。口服舒他西林的抗菌活性和临床有效性与肠道外给药的舒巴坦/氨苄西林复方的效果类似。舒他西林对呼吸道、耳鼻喉、尿道、皮肤软组织、妇产科等各种感染及淋病均有较好疗效。临床药物不良反应发生率低且均为轻度和暂时性的,典型的药物不良反应为腹泻和稀便。
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