【摘 要】
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将疏水性光敏剂原卟啉(PpIX)和亲水性多肽结合,设计并合成一种刺激响应型两亲性嵌合肽PpIX-GGK(TPP)G-GFLGR8 GD(PTGR),利用该多肽在水溶液中能发生自组装行为,从而得到前药
【基金项目】
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国家自然科学青年基金资助项目(51703251)
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将疏水性光敏剂原卟啉(PpIX)和亲水性多肽结合,设计并合成一种刺激响应型两亲性嵌合肽PpIX-GGK(TPP)G-GFLGR8 GD(PTGR),利用该多肽在水溶液中能发生自组装行为,从而得到前药胶束。该胶束在RGD肽的作用下能有效富集在表面过度表达整合素αvβ3的肿瘤细胞周围;在R8穿膜肽的帮助下快速进入肿瘤细胞内;由于癌细胞细胞质内存在大量的组织蛋白酶B,其能够有效破坏GFLG多肽片段,导致前药胶束结构瓦解并释放出疏水性PpIX衍生物。此外,在三苯基膦(TPP)的引导下,组织蛋白酶B光敏剂原卟啉(P
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